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丹皮酚具有抗血管生成、抗氧化和抗糖尿病等多种药理作用。我们旨在研究丹皮酚通过血视网膜内屏障的运输机制在体外而且在活的有机体内．采用颈动脉单次注射法研究丹皮酚的视网膜吸收指数。[³H]丹皮酚的视网膜摄取指数(RUI)值与浓度和ph值均相关。与对照组相比，在存在欧前胡素、曲马多和吡拉胺时，该值显著下降。然而，对氨基马尿酸、胆碱和牛磺酸对RUI值没有影响。采用条件永生的大鼠视网膜毛细血管内皮细胞(TR-iBRB细胞系)作为细胞基质在体外血视网膜内屏障(iBRB)模型。TR-iBRB细胞系对[³H]丹皮酚的摄取受时间、浓度和ph的影响。然而，摄取不受钠的缺乏或膜电位中断的影响。此外,在体外结构模拟研究表明，有机阳离子化合物如欧前胡素、可乐定和曲马多存在时，[³H]丹皮酚的吸收受到抑制。这与取得的结果是一致的在活的有机体内．此外，转染OCTN1、2或质膜单胺转运体(PMAT)小干扰RNA不影响TR-iBRB细胞系丹皮酚的摄取。在用高葡萄糖(HG)培养基预先培养这些细胞系后，[^3.H]丹皮酚摄取降低，血管生成因子如缺氧诱导因子-1 (HIF-1)和血管内皮生长因子(VEGF) mRNA表达水平升高。而HG条件下未标记丹皮酚预处理后，VEGF和HIF-1 mRNA水平相对降低，[^3.H]丹皮酚吸收速率恢复。暴露于谷氨酸、TNF-α和LPS诱导的炎症条件下后，丹皮酚和心得安预处理显著增加了两者的摄取[^3.H]丹皮酚和[^3.H] r - ibrb细胞系与各自对照相比，心得安的作用。我们的研究结果表明，丹皮酚通过iBRB进入视网膜可能涉及质子耦合的有机阳离子反转运体系统，并且在HG条件下改变了丹皮酚的吸收。