药物化学杂志
海莱，PA;卡西利亚斯，LN;沃塔，BJ;王，GZ;查恩利，AK;董，X;伯里，MJ;罗曼诺，JJ;梅尔曼，JF;金，BW;埃哈德，KF;汉宁，CR;利普舒茨，DB;德赛，BM;卡普里奥蒂，CA;谢弗尔，MC;伯格，SB;马哈詹，MK;赖利，MA;纳吉拉，R;里维拉，EJ;孙，HH;肯娜，JK;Be
RIP2激酶已被确定为NOD2通路中的关键信号转导伙伴，有助于多种人类病理，包括免疫介导的炎症性疾病。适合推进到临床的RIP2激酶小分子抑制剂或NOD2通路上的信号伙伴尚未被描述。在此，我们报告了目前处于一期临床研究的药物前化合物抑制剂3的发现和概况。化合物3与RIP2激酶结合，具有良好的激酶特异性，在体内和人IBD外体样本中具有阻断许多促炎细胞因子反应的优异活性。3具有良好的物理化学和ADMET特性，加上高效价，预计人类口服剂量较低。
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