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水杨酰苯胺类似物减少小鼠艰难梭菌感染的复发

Blake, S;Thanissery, R;Rivera, AJ;Hixon, MS;Lin, M;

艰难梭菌感染(CDI)会导致严重的,有时致命的症状,如腹泻和假膜性结肠炎。虽然存在用于CDI的抗生素,但它们要么价格昂贵,要么会导致感染复发,因为它们改变了结肠微生物群,而这对抑制感染是必要的。在这里,我们利用一类已知的膜靶向化合物,我们以前证明对多种艰难梭菌菌株具有广泛的抑制活性,同时保留微生物组,以开发一种有效的制剂。合成了一系列新的水杨酰苯胺类化合物,并通过体外抑制试验选择了最有效的类似物,以评估其在CDI小鼠模型中的药代动力学参数和效力。结果显示,与标准护理万古霉素相比,CDI的复发减少了,小鼠的微生物群扰动也减少了,从而为可能靶向艰难梭菌细胞膜的新疗法铺平了道路,以最大限度地减少康复患者的复发。

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